【药品名称】
通用名称：硝酸异山梨酯片
英文名称：Isosorbide Dinitrate Tablets
汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Pian
【成份】本品主要成份为：硝酸异山梨酯 。其化学名称为：1,4：3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 。
结构式：
分子式：C6H8N2O8
分子量：236.14
【性状】本品为白色片 。
【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用 ，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗 。
【规格】5mg 。
【用法用量】口服 。预防心绞痛 。一次1-2片（5-10mg） ，一日2-3次 ，一日总量2-6片（10-30mg） 。由于个体反应不同 ，需个体化调整剂量 。舌下给药：一次1片（5mg） ，缓解症状 。
【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛 ，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速 。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重 ，罕见虚脱及晕厥 。
【禁忌】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌 ；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者 。
【注意事项】低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用 。不应突然停止用药 ，以避免反跳现象 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应 ，但除非确有必要方可用于孕妇 。不清楚ISDN是否经乳汁排泌 ，故哺乳期妇女应慎用 。
【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定 。
【老年用药】尚不明确 。
【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用 ，可增强本类药物的降血压效应 ？杉忧慷氢麦角碱的升压作用 。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效 。
【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡 ，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用 ，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利 ，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液 。也可能发生高铁血红蛋白血症 ，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg 。
【药理毒理】1.药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌 。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN） ，后者释放一氧化氮（NO） ，NO与内皮舒张因子相同 ，激活鸟苷酸环化酶 ，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多 ，从而松弛血管平滑肌 ，使外周动脉和静脉扩张 ，对静脉的扩张作用更强 。静脉扩张使血液潴留在外周 ，回心血量减少 ，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低 。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低 。冠状动脉扩张 ，使冠脉注量增加 。总的效应是使心肌耗氧量减少 ，供氧量增多 ，心绞痛得以缓解 。2.毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象 。
【药代动力学】ISDN口服吸收完全 ，平均生物利用度（F）约25% ，口服30% ，舌下40%~60% ，肝脏首过效应明显 。血清浓度达峰时间在服药后1小时 ，一次用药作用持续2~4小时 。吸收后的分布容积为2~4L/kg ，清除率为2~4L/min ，半衰期约1小时 。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%~25%）和5-单硝酸酯（75%~85%） ，两者均有生物活性 。5-单硝酸酯的活性更强 ，半衰期为5小时 ，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%） ，由尿中排出 ，此外25%以葡糖醛酸形式排出 ，2%以原形排出 ，粪便中排出<1% 。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用 。
【贮藏】密封保存 。
【包装】塑料瓶 ，100片/瓶 。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版 第一增补本
【批准文号】国药准字H14020585
【上市许可持有人】
名称：山西J9集团安欣生物制药有限公司
注册地址：山西省晋中市山西示范区晋中开发区汇通产业园区箕城路908号
【生产企业】
企业名称：山西J9集团安欣生物制药有限公司
生产地址：山西省晋中市箕城路908号（晋中经济技术开发区民营科技园）
邮政编码：030600
电话号码：（0354）2467981
传真号码：（0354）2467981
网址：www.zdjt.com
【药品名称】
通用名称：硝酸异山梨酯片
英文名称：Isosorbide Dinitrate Tablets
汉语拼音：Xiaosuan Yishanlizhi Pian
【成份】本品主要成份为：硝酸异山梨酯 。其化学名称为：1,4：3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 。
结构式：
分子式：C6H8N2O8
分子量：236.14
【性状】本品为白色片 。
【适应症】冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用 ，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗 。
【规格】5mg 。
【用法用量】口服 。预防心绞痛 。一次1-2片（5-10mg） ，一日2-3次 ，一日总量2-6片（10-30mg） 。由于个体反应不同 ，需个体化调整剂量 。舌下给药：一次1片（5mg） ，缓解症状 。
【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛 ，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速 。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重 ，罕见虚脱及晕厥 。
【禁忌】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌 ；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者 。
【注意事项】低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用 。不应突然停止用药 ，以避免反跳现象 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应 ，但除非确有必要方可用于孕妇 。不清楚ISDN是否经乳汁排泌 ，故哺乳期妇女应慎用 。
【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定 。
【老年用药】尚不明确 。
【药物相互作用】与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用 ，可增强本类药物的降血压效应 ？杉忧慷氢麦角碱的升压作用 。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效 。
【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡 ，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用 ，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利 ，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液 。也可能发生高铁血红蛋白血症 ，治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg 。
【药理毒理】1.药理学：硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌 。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN） ，后者释放一氧化氮（NO） ，NO与内皮舒张因子相同 ，激活鸟苷酸环化酶 ，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多 ，从而松弛血管平滑肌 ，使外周动脉和静脉扩张 ，对静脉的扩张作用更强 。静脉扩张使血液潴留在外周 ，回心血量减少 ，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低 。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低 。冠状动脉扩张 ，使冠脉注量增加 。总的效应是使心肌耗氧量减少 ，供氧量增多 ，心绞痛得以缓解 。2.毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象 。
【药代动力学】ISDN口服吸收完全 ，平均生物利用度（F）约25% ，口服30% ，舌下40%~60% ，肝脏首过效应明显 。血清浓度达峰时间在服药后1小时 ，一次用药作用持续2~4小时 。吸收后的分布容积为2~4L/kg ，清除率为2~4L/min ，半衰期约1小时 。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%~25%）和5-单硝酸酯（75%~85%） ，两者均有生物活性 。5-单硝酸酯的活性更强 ，半衰期为5小时 ，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%） ，由尿中排出 ，此外25%以葡糖醛酸形式排出 ，2%以原形排出 ，粪便中排出<1% 。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用 。
【贮藏】密封保存 。
【包装】塑料瓶 ，100片/瓶 。
【有效期】24个月
【执行标准】《中国药典》2020年版 第一增补本
【批准文号】国药准字H14020585
【上市许可持有人】
名称：山西J9集团安欣生物制药有限公司
注册地址：山西省晋中市山西示范区晋中开发区汇通产业园区箕城路908号
【生产企业】
企业名称：山西J9集团安欣生物制药有限公司
生产地址：山西省晋中市箕城路908号（晋中经济技术开发区民营科技园）
邮政编码：030600
电话号码：（0354）2467981
传真号码：（0354）2467981
网址：www.zdjt.com